OBAT KANKER FLUOROURASIL

NI PUTU DEWI ARRI PARAMITA
04.07.1633
B / KP / VII


FLUOROURASIL
Nama dan Struktur Kimia : 5-fluoropyrimidine. C4H3FN2O2
Sifat fisiokimia : Serbuk kristal berwarna putih atau hampir putih. Larut sebagian dalam air, sedikit larut dalam alkohol.
Keterangan : Larutan 1% dalam air mempunyai pH 4.5-5.0
Golongan / kelas terapi : Antineoplastik, Imunosupresan dan obat utnuk terapi paliatif
Nama dagang :
- 5 Fluorouracil EBW - Fluorouracil DBL - Fluradecyl - Curacil

Indikasi : Pengobatan untuk karsinoma payudara, kolon, leher dan kepala, pankreas, rektum, atau lambung; secara topikal untuk mengobati aktinik atau solar keratosis dan karsinoma superfisial sel basal.
Kontraindikasi : Hipersensitifitas terhadap fluorourasil atau komponen lain dalam sediaan, status gizi yang buruk, penekanan fungsi sumsum tulang, trombositopenia, potensial serius infeksi, operasi major beberapa bulan terakhir, defisiensi enzym dihidropirimid dehidrogenase (DPD), kehamilan.
Bentuk sediaan : injeksi, krim
Mekanisme kerja obat : Antimetabolit pirimidin mempengaruhi sintesis DNA dengan memblok metilasi asam deoksiuridisilat; fluorourasil menghambat timidilate sintetase (TS). Kofaktor folat yang menurun diperlukan untuk ikatan kuat antara TS dan 5-FdUMP.


Efek :
- Terhadap Kehamilan :
Faktor risiko untuk sediaan injeksi : D, untuk sediaan topikal X
- Terhadap Ibu Menyusui : Distribusi fluorourasil dalam air susu tidak diketahui, tidak direkomendasikan untuk ibu menyusui.
Efek samping : Toksisitas sistemik biasanya tegantung pada rute dan durasi infus. Catatan: toksisitas sistemik biasanya dihubungkan dengan pemberian parenteral (temasuk neutropenia, neurotoksisitas,dan toksisitas gastrointestinal). Dapat terjadi juga pada penggunaan topikal terutama pada pasien yang mempunyai defisiensi dihidripirimidin dehidrogenase (DPD) secara genetik.
> 10%
Dermatologi: Dermatitis, pruritis makulopapular, rash, alopesia
GI(tergantung rute dan durasi): rasa terbakar, mual, muntah, anoreksia, stomatitis, esopagitis, diare
Potensial emetik:
<1000 mg: sedang - lemah (10% sampai 30%)
=1000 mg: sedang (30% sampai 60%)
Hematologi: Leukopenia, myelosupresif (lebih sering pada pasien yang menerima dosis bolus dari fluorourasil)WBC: Sedang, Platelet: Ringan sampai sedang,Onset (hari): 7-10
Nadir: 14 hari,Recovery (hari): 21,Lokal: Iritan kemoterapi 1% - 10%
Dermatologi: Kulit kering
GI: Ulserasi GI
<1% (terbatas pada yang mengancam jiwa):Abnormalitas enzim kardiak, nyeri dada, koagulopati,sesak napas, perubahan EKG seperti pada kondisi iskemik,hepatotoksisitas,hiperpigmentasi dari pangkal kuku, muka,tangan dan vena daerah tempat infus,hipotensi, sindrom palmar-plantar (sindrom tangan-kaki), fotosensitivitas, ataksia serebral, sakit kepala, somnolensia, ataksia seperti telihat pada infus intrakarotid arterial untuk tumor leher dan kepala. Topical: Catatan: toksisitas sistemik normal biasanya dengan pemberian parenteral (termasuk neutropenia, neurotoksisitas, dan gastrointestinal toksisitas pernah hubungkan pada penggunaan topikal terutama pada pasien dengan defisiensi genetik dari DPD.